阿法替尼作用的靶点有哪些
吉三代 2018-12-12 浏览

Afatinib(gilotif)用于egfr突变的转移性非小细胞肺癌,nccn推荐用于her2突变的非小细胞肺癌。作用于her2的第二代egfr靶向药物afatinidokinase抑制剂也不可逆地抑制egfr。 Alfacitinib显着降低了肺癌进展和治疗失败的风险27%,并且pfs的改善随着时间的推移更加明显。经过2年的治疗,阿法替尼组中存活且未进展的患者数量是吉非替尼组的两倍多(18个月后为27%对比15%; 24个月后为18%对比8%) 。阿法替尼组的客观缓解率明显高于吉非替尼组。这一积极结果证明了gilotrif优于第一代tki的临床优势。

阿尔法替尼的作用目标不仅是egfr,还有her2基因突变和erbb4信号通路。因此,对于在肺癌中检测到her2突变的患者,应考虑对afatinib进行靶向治疗。与第一代可逆的egfr tki不同,afatinib不可逆地与egfr结合。为了关闭癌细胞的信号通路并抑制肿瘤的生长,gilotrif的作用更强。在lux2 \ 3 \ 6的汇总研究中,阿法替尼对egfr中的一些罕见突变显示出显着的抑制活性。这意味着患有此类突变的患者对阿法替尼具有更好的一线反应。对阿法替尼的不良反应是腹泻,皮肤问题,口腔炎,间质性肺病(ild),肝毒性,角膜炎,胎儿毒性。

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